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药物详细合成路线

Name Nadifloxacin;OPC-7251;Nadoxin;Acuatim Ointment;Acuatim Lotion;Acuatim Cream
Chemical Name (±)-9-Fluoro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid
CAS 124858-35-1
Related CAS 81962-84-7 (undefined isomer), 86826-12-2 (undefined isomer;monoNa salt)
Formula C19H21FN2O4
Structure
Formula Weight 360.38862
Stage 上市-1993
Company Otsuka (Originator), Ferrer (Licensee), Galderma (Licensee)
Activity/Mechanism Acne Therapy, Antibacterial Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, DERMATOLOGIC DRUGS, Quinolones
Syn. Route 1
Route 1
the bromination of 5-fluoro-2-methylquinoline (i) with br2 and ag2so4 in h2so4 or with br2 and alcl3 gives 5-bromo-6-fluoro-2-methylquinoline (ii), which is reduced with h2 over pto2 in acetic acid, yielding 5-bromo-6-fluoro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline (iii). the cyclization of (iii) with diethyl ethoxymethylenemalonate (iv) and polyphosphoric acid (ppa) at 150 c affords 8-bromo-9-fluoro-5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1h,5h-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid (v), which is finally condensed with 4-hydroxypiperidine (vi) by heating at 160 c in hmpt.
List of intermediates No.
(2s)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-4-hydroxybutyric acid (i)
(2s)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-6-hydroxyhexanoic acid (ii)
methyl (2s)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-6-hydroxyhexanoate (iii)
methyl (2s)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-6-oxohexanoate (iv)
methyl (2s)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-6,6-dimethoxyhexanoate (v)
3,5-dichlorobenzaldehyde
Reference 1:
    kano, m.; nakagawa, k.; ishikawa, h.; uno, t. (otsuka pharmaceutical co., ltd.); antibacterial agents. jp 1983090511 .
Reference 2:
    bernauer, k.; borgulya, j.; bruderer, h.; da prada, m.; zurcher, g. (f. hoffmann-la roche ag); 3,5-disubstituted pyrocatechol derivs. ep 0237929; us 5389653; us 5476875 .
Reference 3:
    ishikawa, h.; tabusa, f.; miyamoto, h.; kano, m.; ueda, h.; tamaoka, h.; nakagawa, k.; synthesis of substituted 6,7-dihydro-1-oxo-1h,5h-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acids. chem pharm bull 1989, 37, 8, 2103-8.
Reference 4:
    prous, j.; castaner, j.; opc-7251. drugs fut 1990, 15, 7, 685.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名那氟沙星;英文名Nadifloxacin;OPC-7251;Nadoxin;Acuatim Ointment;Acuatim Lotion;Acuatim Cream;CAS[124858-35-1]

 
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