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武田制药公司降压药Edarbi(阿齐沙坦酯,azilsartan medoxomil)已获准进入美国市场
2011-03-07 19:02:48 来源:有机化学网 浏览:8558

2011年2月25日,日本武田制药公司宣布,美国食品药品管理局(FDA)已经批准血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂Edarbi(阿齐沙坦酯)用于治疗成人高血压。该药为口服用药,每日服药1次,既可单用,亦可与其他降压药联用。

该药的商品名为“Edarbi”,是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil)的一个衍生物。

Edarbi可阻滞血管紧张素II引起的血管收缩,从而使血压下降。

武田制药北美公司首席执行官Shinji Honda表示对该药获批感到非常高兴,他说,“通过该新药的发现、开发和商业化,武田致力于将Edarbi等新药推向市场。Edarbi对高血压患者以及为其提供治疗的医护人员是一个重要的新治疗选择。”


Edarbi将以80 mg和 40 mg两种剂型上市,推荐剂量是80 mg、每日1次。对于肾素-血管紧张素系统已激活的患者,比如伴有低血容量和(或)低钠血症的患者(如使用大剂量利尿剂治疗的患者),在使用Edarbi后可发生症状性低血压,故在对这类患者使用Edarbi之前应该先纠正低血容量或低钠血症,而且应以40 mg/d作为起始剂量。

Edarbi属血管紧缩素II受体抑制剂,通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。该药剂量分为80毫克和40毫克两种,推荐剂量为每天80毫克,而40毫克则适用于那些使用高剂量利尿剂以降低体内盐份的患者。

临床实验结果显示,与其他两种已通过FDA批准的高血压治疗药Diovan和Benicar相比,Edarbi在24小时之内的降血压效果更胜一筹。

阿齐沙坦酯的基本信息如下:

英文名 Azilsartan medoxomil
别名 TAK 491; 1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
产品名称 阿齐沙坦酯; 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯
copyRight
分子结构 阿齐沙坦奥美沙坦酯, 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯, CAS #: 863031-21-4
分子式 C30H24N4O8
分子量 568.53
CAS 登录号 863031-21-4

 

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