培南巨大的市场和利润空间一直是各大药厂追逐的目标。本文章主要从工艺、原料成本及市场潜力对法罗培南，亚胺培南，美罗培南和比阿培南进行分析、比较和讨论。

法罗培南由4AA开始经四步反应加一步精制得到，总摩尔收率约38%，原料成本在6000元/kg左右。由于法罗培南还处在生产初级阶段，估计随着工艺的改进，原料成本应该在4000到4500元/kg之间。（本数据及以下培南相关数据来自医药化工资料网）

亚胺培南由4AA开始经六步反应加一步精制得到，总摩尔收率约30%，原料成本在30000元/kg左右。其中加氢摩尔收率55-60%。由于亚胺培南很不稳定，致使其在加氢收率很低，且成品很难合格。

美罗培南由4AA开始经9步反应加一步精制得到，此工艺为多年大生产工艺，较为成熟，原料成本已降到10000元/kg左右。其中母核MAP原料成本为2000-2500元/kg，销售价在4000-4500元/kg。美罗培南由母核和侧链对接、加氢、精制得到，摩尔收率为85%，90%和80%。深圳海滨制药一直是美罗培南的领跑者，2006年专利保护到期后，浙江有几家医药企业如台州一铭，海翔等纷纷上美罗培南，并迅速赶超。2009年，石药集团上美罗培南项目，并在由母核MAP到成品的收率和成品纯度均做到国内最好，从而迅速占领市场。这也可以看出其技术转让方北京海之润生物技术有限公司强大的科研实力。

比阿培南和美罗培南工艺基本一样，都是母核MAP和侧链对接、加氢和精制得到，收率分别为90%、80%和90%。侧链为11步反应，原料成本在4500元/kg左右。比阿培南和美罗培南主要原料单耗成本相比如下表：

1kg美罗培南

 1kg比阿培南

（相关数据来自阿里巴巴）

由上表可看出，由于比阿培南侧链价格太高，致使成本太高，销量很低，所以现在比阿无菌粉销售价格在100000-150000元/kg，远高于美罗培南无菌粉。

由上述可知，法罗培南成本最低，但由于法罗是口服制剂，市场量较小。美罗培南与亚胺培南相比，成本低，抗菌活性好，毒副作用低，故而美罗培南在慢慢蚕食亚胺培南市场，并成为培南系列药物的主力军。比阿培南尚处于生产前期阶段，侧链成本较高，其中侧链第10步摩尔收率仅30%，随着研发的继续深入，侧链原料成本可控制在2000元/kg以内。由上表可算出若侧链销价在5500元/kg，则比阿成本和美罗成本相当。比阿培南由于其独特的球型结构，致使其在抗菌活性和毒副作用均优于其它培南品种。所以不久的将来，比阿培南将会抢占美罗培南的市场，成为培南系列药物的王者。

综上可看出，比阿培南是最有市场潜力的培南类药物。现有42家企业在审批，已有3家拿到批文。所以我们期待着更多家企业批文的下发，期待着比阿侧链成本的降低，期待着比阿培南市场的放大，期待着比阿培南王者归来。

比阿培南化学信息：

Name		Biapenem
Synonyms		6-[[(4R,5S,6S)-2-Carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium inner salt
Molecular Structure
Molecular Formula		C15H18N4O4S
Molecular Weight		350.39
CAS Registry Number		120410-24-4 (155835-09-9)

本文由有机化学网特约药物化学专家蒙恬提供