有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成
 
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 医药新闻 >> 新药上市 >> 2012年9月FDA批准多发性硬化症新药特立氟胺(teriflunomide)
 
 
2012年9月FDA批准多发性硬化症新药特立氟胺(teriflunomide)
2012-10-15 10:05:08 来源:有机化学网 浏览:4448

特立氟胺(Teriflunomide),2012年9月12日FDA批准的治疗复发型多发性硬化(multiple sclerosis, MS)药物。特立氟胺是免疫调制剂(immunomodulatory drug),通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase)来阻断嘧啶的源合成(de novo synthesis)。特立氟胺是来氟米特(Leflunomide)的体内代谢物。特立氟胺由Sanofi Aventis开发,商品名Aubagio。

TERIFLUNOMIDE 基本信息
中文名称: TERIFLUNOMIDE
中文同义词: 特立氟胺
英文名称: A77 1726
英文同义词: 2-cyano-3-hydroxy-n-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-2-butenamid;n-(4-trifluoromethylphenyl)-2-cyano-2-hydroxycrotonamide;N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTOAMIDE;N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTONAMIDE;2-CYANO-3-OH-N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) CROTONAMIDE;2-CYANO-3-HYDROXY-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-2-BUTENAMIDE;A77 1726;N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotonamide, 2-Cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2-beuteamide, LEF-M
CAS号: 108605-62-5
分子式: C12H9F3N2O2
分子量: 270.21


特立氟胺的结构相对简单,其合成有三条不同的路线。路线1,对三氟甲基苯胺(1)和酰氯2缩合得到来氟米特(Leflunomide),来氟米特在碱性条件下开环得到特立氟胺。路线2,对三氟甲基苯胺(1)和羧酸3在缩合剂DIC(N,N′-Diisopropylcarbodiimide)作用下成酰胺4,4用NaH脱亚甲基的酸性质子后与乙酰氯反应得到特立氟胺。路线3,对三氟甲基苯胺(1)和乙酰乙酸乙酯(5)高温下缩合得到6,酰胺6的酸性亚甲基溴化后与氰化钠在DMSO中发生SN2反应得到特立氟胺。


 

有机化学人才网,招聘求职的最佳选择!
有机化学论坛 -- 讨论技术难题、分享技术资料、评价企业信用、发布供求信息
  

上一篇:2012年9月FDA批准Regorafenib(瑞格非尼)治疗转移性结直肠癌
下一篇:2012年9月FDA批准抗肿瘤新药bosutinib(伯舒替尼)

共有0人对本文发表评论(网友评论仅供表达个人看法,并不表明本站同意其观点或证实其描述)
评论:2012年9月FDA批准多发性硬化症新药特立氟胺(teriflunomide)
请发表评论,请注意文明用语!
您的昵称:
评论内容:
验 证 码:

 
按分类浏览
行业动态新药上市
新药研发医药行情
热门文章
2015年7月FDA批准上市重磅抗心衰
2015年6月FDA批准上市新药cangre
2015年8月FDA批准上市新药FLIBAN
2015年9月FDA批准上市新药CARIPR
2015年9月FDA批准上市新药ROLAPI
2015年年10月FDA批准新药阿立哌唑
2015年7月FDA批准上市肺癌复方药
2015年7月FDA批准上市精神病新药
2015年7月FDA批准上市丙肝新药da
2015年10月FDA批准上市新药patir
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明