美国FDA 2012年12月14日批准治疗库兴氏病新药(帕斯瑞肽)pasireotide diasparate

　　莫菲特癌症中心（Moffitt Cancer Center）的研究员及其国际研究小组的同事，报道了一项有关诺华（Novartis）实验性新型多受体靶向性生长抑素类似物（somatostatin analogue）pasireotide（SOM230）研究的结果。
　　这项II期、开放标签、多中心研究，在奥曲肽LAR疗法（octreotide LAR）不再响应的晚期神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumors，NET）患者中开展，研究结果表明，pasireotide能够有效地控制患者的症状，同时具有良好的耐受性。
　　该项研究的结果发表于最新一期的《内分泌相关癌症》（Endocrine-Related Cancer）上。
　　“NET通常无症状（asymptomatic），在确诊时，往往已经发生转移，通常是转移至肝脏，”研究的通讯作者、莫菲特研究员、神经内分泌肿瘤科主任Larry K.Kvols医师说道。“手术在转移性NET管理中至关重要，对于早期疾病有望治愈，但多数患者需要进一步的治疗。”
　　根据Kvols，奥曲肽（octreotide）和兰瑞肽（lanreotide）是2种类似于天然生长抑素的药物，已成为NET症状管理中的“中流砥柱（the mainstay）”。然而，许多患者最终对这些药物不再响应，预后很差。
　　“pasireotide是一种新型多受体靶向性生长抑素类似物，能够结合5种已知生长抑素受体亚型中的4种，”Kvols说道。“由于其结合能力，pasireotide可能改善对传统疗法不再响应的NET患者的症状。

Name:  Pasireotide
 
CAS#:  396091-73-9. 

Synonym:   Pasireotide;  SOM230; SOM-203

IUPAC/Chemical name: 

(3S,6R,9S,12S,15S,19R,20aS)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-9-(4-aminobutyl)-15-benzyl-12-(4-(benzyloxy)benzyl)-1,4,7,10,13,16-hexaoxo-3-phenylicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclooctadecin-19-yl (2-aminoethyl)carbamate

Chemical Formula: C58H66N10O9

Exact Mass: 1046.50142

Molecular Weight: 1047.21

Elemental Analysis: C, 66.52; H, 6.35; N, 13.38; O, 13.75
 
Chemical structure