有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成
 
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 医药新闻 >> 新药上市 >> 2017年3月FDA批准上市新药ribociclib
 
 
2017年3月FDA批准上市新药ribociclib
2017-03-20 07:49:46 来源:有机化学网 浏览:6517

Ribociclib

CAS:1211441-98-3


  Ribociclib于2017年3月13日获得FDA批准上市,本品由诺华制药研发,其商品名为Kisqali。Ribociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/CDK6)抑制剂,用于治疗绝经后妇女的雄激素受体(HR)阳性,人表皮细胞生长因子受体2(HER-2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。
  Ribociclib的合成
  嘧啶化合物S-1和环戊基胺S-2经过亲核芳香取代反应得到化合物S-3,通过Sonogashira反应,得到化合物S-4,随后在碱性条件下环化得到化合物S-5,随后在MnO2以及NaCN的条件下经过中间体S-6,随后二甲胺对S-6进攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途径是S-5被MnO2氧化得到醛,接受CN负离子进攻,所得到的醇继续被MnO2氧化,得到S-6)。
  化合物S-8和S-9经过亲核芳香取代反应得到S-10,随后Boc保护氨基,氢化还原硝基得到化合物S-12。
  将得到的化合物S-7和S-12通过Buchwald–Hartwig胺化反应得到化合物S-13,在HCl存在下脱除Boc保护基,得到化合物S-14,将其转化为琥珀酸盐即得到Ribociclib(Lee011)。

 

WO2010020675/US20120115878

有机化学人才网,招聘求职的最佳选择!
有机化学论坛 -- 讨论技术难题、分享技术资料、评价企业信用、发布供求信息
  

上一篇:2017年3月FDA批准帕金森病新药safinamide沙芬酰胺
下一篇:2017年2月FDA批准上市新药Telotristat ethyl(特罗司他乙酯)

共有0人对本文发表评论(网友评论仅供表达个人看法,并不表明本站同意其观点或证实其描述)
评论:2017年3月FDA批准上市新药ribociclib
请发表评论,请注意文明用语!
您的昵称:
评论内容:
验 证 码:

 
按分类浏览
行业动态新药上市
新药研发医药行情
热门文章
2015年7月FDA批准上市重磅抗心衰
2015年6月FDA批准上市新药cangre
2015年8月FDA批准上市新药FLIBAN
2015年9月FDA批准上市新药CARIPR
2015年9月FDA批准上市新药ROLAPI
2015年年10月FDA批准新药阿立哌唑
2015年7月FDA批准上市肺癌复方药
2015年7月FDA批准上市精神病新药
2015年7月FDA批准上市丙肝新药da
2015年10月FDA批准上市新药patir
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明