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2017年3月FDA批准帕金森病新药safinamide沙芬酰胺
2017-03-23 07:30:12 来源:有机化学网 浏览:14231

  2017年3月17日,美国FDA宣布,由Newron Pharmaceuticals研发的帕金森病新药Xadago(safinamide)获批上市,作为levodopa/carbidopa治疗外的附加疗法。值得一提的是,这也是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(New Chemical Entity)。
  
  帕金森病是全球第二常见的老年慢性渐行神经退行性疾病,仅次于阿兹海默病。据估计,全世界65岁以上的老年人中,约有1-2%的人受此疾病影响。随着全球老龄化的加剧,罹患该疾病的人数还有可能进一步增加。目前,左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物,患者群体中服用该药物的比例高达75%。然而,长期使用这款药物可能会导致严重衰弱的运动能力波动。这种波动分为两种阶段——在“开启”期,患者的运动能力一切正常;而在“关闭”期,患者的运动能力会出现明显下降,甚至连行走都困难。因此,随着疾病的发展,这些患者需要额外的药物来应对和管理由于服用左旋多巴而产生的运动能力波动。

  今日获批的safinamide正是一款能应对“关闭”期的药物,能选择性抑制MAO-B。作为一种单胺氧化酶(monoamine oxidase),MAO-B会降解多巴胺,而多巴胺能够在脑区传递信号,对于流畅的自主运动非常重要。因此,safinamide有望能避免多巴胺被MAO-B降解。通过这一作用机制,研究人员希望safinamide能缓解帕金森病患者在“关闭”期的运动能力下降。

英文名 Safinamide
别名 2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide
产品名称 沙芬酰胺
copyRight
分子结构 CAS 登录号:133865-89-1, 沙芬酰胺
分子式 C17H19FN2O2
分子量 302.34
CAS 登录号 133865-89-1

 

合成方法:4-(3-氟苄氧基)苯甲醛(CAS号66742-57-2)与S-丙氨酰胺盐酸盐(CAS号33208-99-0)缩合硼氰化钠还原而来。

合成出处:US5236957

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