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杀线虫剂tioxazafen应用研究与开发进展
2018-02-23 08:35:57 来源:不详 浏览:327

    植物寄生线虫是重要的植物病原物之一,具有隐蔽性、多寄主性、顽固性和易传播等特点。其种群增长迅速、防治困难,对我国粮食、蔬菜、经济作物等产量和经济效益造成严重影响。其主要寄主作物包括大豆、马铃薯、棉花、玉米、番茄、胡萝卜和甜菜等。目前线虫危害日趋严重,对农作物生产构成严重威胁。全球每年由线虫危害导致的作物减产可达14%,造成经济损失800亿~1,000亿美元。我国每年因线虫侵害导致的作物减产高达12%,单由线虫引起的大豆年产量损失在5%~80%之间。寄生线虫破坏植物根部,侵染后易引发病原真菌感染,加剧细菌、真菌和病毒的侵害,破坏植物生长,降低农作物产量和品质。

 

    长期以来,生产上植物线虫通常使用化学杀线虫剂进行防治。熏蒸剂溴甲烷禁用后,常用杀线虫剂有氨基甲酸酯和有机磷类杀线虫剂,如涕灭威和噻唑磷,生物杀线虫剂阿维菌素等。其中多种杀线虫剂存在高毒、高残留、抗性和残效期长等问题,被禁用或限用。Tioxazafen(NemaStrikeTM)为孟山都公司最新研发的一种广谱杀线虫剂,其作用机理新颖,对孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫等表现出卓越防效。

 

理化性质与毒理学

1.1  理化性质

    Tioxazafen常用商品名为:MON 102133 SC、NemaStrike、Acceleron N-364、Acceleron NemaStrike ST、Acceleron NemaStrike ST Soybean等。分子式:C12H8N2OS;相对分子质量:228.27;CAS登录号:330459-31-9;化学名称:3-苯基-5-(噻吩-2-基)-1,2,4-噁二唑。其化学结构式如图1所示。

 

图1  Tioxazafen结构式

 

    Tioxazafen纯品为浅灰色固体,有芳香气味,熔点为109℃,沸点为(390.8±34.0)℃,蒸气压7.76×10-5Pa(25℃)。溶解度:tioxazafen在水中的溶解度为1.24 mg/L,在正己烷中为6.64 g/L,在甲醇中为11.1g/L,在正辛醇中为13.3 g/L,在丙酮中为100 g/L,在乙酸乙酯中为106 g/L,在甲苯中为121 g/L,在二氯甲烷中为284 g/L(20℃)。

 

1.2  毒理学

    Tioxazafen低毒,大鼠急性经口、经皮LD50值均大于5,000 mg/kg,繁殖NOEL值60 mg/kg,急性吸入LC50值≥5.06 mg/mL。山齿鹑急性经口LD50值为4,500 mg/kg。金丝雀急性经口LD50值315 mg/kg。蜜蜂:急性经口LC50值(48 h)>0.41 μg/蜂,急性接触LC50值(48 h)>100 μg/蜂。鱼类:虹鳟急性LC50值(96h)值0.0911 mg/L;羊头鱼(Cyprinodon variegates)急性LC50值(96 h)>0.084 mg/L。水生无脊椎动物:大型溞(Daphnia magna)EC50值(48 h,急性)>1.2mg/L;NOEC值(21 d,慢性)为0.0059 mg/L。藻类:月牙藻(Pseudokirchneriella subcapitata)EbC50值0.711 4mg/L。其他水生生物:膨胀浮萍(Lemna gibba)IC50值(7 d)>0.954 mg/L。赤子爱蚯蚓(Eisenia andrei)慢性NOEC值为1,000 mg/kg。

 

1.3  环境归趋

    Tioxazafen在土壤中的DT50值为48~303 d(有氧条件)、28~505 d(厌氧条件)。Koc值为2,996~10,318 mL/g。土壤中光解DT50值为26.9~220 d。在水中,DT50值为4.4~5.9 d(有氧环境)、4.4~6.0 d(厌氧环境)。水中水解DT50值为985~2,289 d,水中光解DT50值为0.19 d。

Tioxazafen挥发性较低,在土壤中通过径流作用流入地下水中,还可以通过径流淋溶、吸附方式残留在地表水中。Tioxazafen主要降解物有亚氨基酰胺、苯甲脒和噻吩酸等,其中部分降解产物对水生植物毒性大于tioxazafen。

 

作用机理

    Tioxazafen作为新型、广谱、内吸性种子处理非熏蒸性杀线虫剂,拥有全新的作用机理,通过干扰线虫核糖体的活性,引起靶标线虫体内基因突变,进而发挥药效。Tioxazafen只影响为害寄生线虫,对非靶标线虫无影响。

 

    Tioxazafen悬浮剂可长时间滞留在植物根部,能够提供长达75 d的持效作用,有效控制2代线虫。因tioxazafen对地下水存在污染问题,禁止在地下水位高的地区使用。

 

    另外,tioxazafen处理过的种子可能对野生动物有害,因此播种时不能直接将处理过的种子撒播到土壤表面,且处理后的玉米和大豆种子应播种到2.5 cm深的土壤中。Tioxazafen仅登记用于拥有全自动种子处理装备的工厂,使用密封的传送和应用装置,禁止用于现场种子处理。种子处理和播种等相关工作人员需要适当的防护设备。

 

3  应用

    Tioxazafen具有高效、广谱的杀线虫活性,对大豆上的大豆孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫等,玉米根腐线虫、根结线虫和针线虫等,棉花肾形线虫和根结线虫等都具有卓越的防效。Tioxazafen为内吸性种子处理杀线虫剂,不仅拥有全新作用机理,能够有效防治线虫侵害,而且能够增强作物根系活力,显著增加作物产量。

 

    M.S.South等2012—2014年研究发现,tioxazafen主要分布在作物根部区域,不会上移到营养组织,tioxazafen的根部保留特性是线虫管理的最佳选择。大量田间试验研究结果表明,tioxazafen对常见大田作物的孢囊线虫、根结线虫和肾形线虫引起的病害具有良好抑制效果,且优于目前商品化产品。在被肾形线虫侵染的大豆田间试验中,tioxazafen悬浮剂有效增强根系活力,作物产量增加468.76~535.72 kg/hm2,增产效果显著优于商品化产品。

 

    L.U.Elvio等研究表明,tioxazafen悬浮剂防治线虫的效果优于常规商品化杀线虫剂(吡虫啉+硫双威),且每颗种子最佳有效成分用量分别为大豆爪哇根结线虫(M.javanica)和最短尾短体线虫(P.brachyurus)0.250 mg、大豆孢囊线虫(H.glycines)和玉米南方根结线虫(M.incognita)0.500 mg,棉花南方根结线虫(M.incognita)0.750 mg,玉米根结线虫(P.zeae)1.000 mg。Tioxazafen处理对作物无药害,与对照处理相比,并未造成作物减产。上述结果表明,tioxazafen主要作用对象为大豆、玉米和棉花田中的线虫,且没有药害风险。

 

    2015—2017年,孟山都公司3年的田间试验结果表明,tioxazafen在保护作物产量方面表现优异。与对照组相比,tioxazafen处理的作物产量显著增加,其中,玉米平均增产438 kg/hm2(n=100),大豆增产205.5 kg/hm2(n=113),棉花增产90 kg/hm2(n=51)。因各地线虫侵染情况不同,不同试验地点测试结果略有差异。

 

4  开发进程

    2013年,孟山都开发了tioxazafen。Tioxazafen为二取代二唑类化合物,其化学结构简单、新颖,作用机理独特。

 

    2015年,孟山都申请了tioxazafen在北美自由贸易区(NAFTA)的联合评审。2017年5月1日,美国环保署(EPA)批准登记了82.5%tioxazafen原药和45.9%(或541 g/L)tioxazafen悬浮剂。作为新有效成分,其10年期的登记资料保护权将终止于2027年4月30日。

 

    EPA批准登记的tioxazafen悬浮剂(NemaStrike),用于玉米、大豆和棉花等三大作物,基于EPA登记,NemaStrike现已获得美国45个州登记,将于2018年种植季上市。

 

    NemaStrike配方组成为:tioxazafen 45.88%,表面活性剂≤3%,有机烃溶剂(CAS登录号64742-47-8)≤3%,其它助剂≤3%,水及小分子加工成分≤46%。

 

    2017年5月1日,EPA发布tioxazafen的最大残留限量(MRLs),其在玉米饲料、粮食、干草中MRLs值为0.02 mg/kg,棉花轧棉副产品、毛籽中MRLs值为0.02 mg/kg,大豆饲料、干草、豆粕和种子中MRLs值分别为0.15 mg/kg、0.30 mg/kg、0.05 mg/kg和0.04mg/kg。

 

    Tioxazafen作为种子处理剂在大豆、玉米、棉花种子上的有效成分用量分别为0.25~0.5 mg、0.5~1.0 mg和0.5~1.0 mg,登记的最大年有效成分使用量分别为0.998 kg/hm2、0.314 kg/hm2和0.213 kg/hm2。截至2017年12月,tioxazafen未获得欧盟和我国登记。

 

5  专利

    Tioxazafen相关的化合物专利最初由丹麦的一家医药公司于2005年4月26日申请,作为医药用途,已获美国和欧洲专利授权。因此,该专利与杀线虫剂无实质性知识产权关系。此后,孟山都公司发现了包括tioxazafen在内的一系列噁唑、噁二唑和噻二唑类化合物的杀线虫活性,遂于2007年8月13日申请了相关防治线虫的组合物专利;2008年8月13日进一步申请PCT专利,并已获多国专利授权,包括中国、美国、欧洲、加拿大、澳大利亚、日本、韩国等。由于有丹麦公司的化合物专利在先,故孟山都的专利仅为组合物专利。

 

    Tioxazafen组合物专利:控制线虫的组合物和方法(Compositions and methods for controlling nematodes),WO2009023721,PCT申请日2008年8月13日。其同族专利包括:AP2942A、AR068193A1、AU2008286879A1、AU2008266879B1、CA2699980C、BRPI0815407A2、CA2699980A1、CA2884347A1、CA2952986A1、CL2008002382A1等,共53个。中国专利有:CN101820761B、CN104054719B。美国专利为US 8435999B2。

 

    2017年3月31日,巴斯夫股份公司和巴斯夫中国有限公司对tioxazafen混合物提出PCT申请。专利申请号:WO2017178917;专利名称:tioxazafen混合物的杀线虫剂活性(Pesticidally active mixtures of tioxazafen)。Tioxazafen作为孟山都公司最新研发的内吸性种子处理杀线虫剂,主要用于大豆、玉米和棉花三大作物,将成为有害生物综合治理和线虫抗性管理的重要工具。Tioxazafen以其全新的化学结构和作用机理,不仅能够广谱防治植物寄生线虫,还可以长时间滞留在作物根部,提供长达75 d的持效作用,防治2代线虫,具有广阔的市场前景。

(来源:《现代农药》2018年第1期)

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