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高技术壁垒的微球制剂价值愈发凸显,丽珠、绿叶领跑前列 ——“集采带动下崛起的高端制剂”专题之微球制剂技术
2021-04-07 09:51:05 来源:药通社 浏览:91

—The3rdCMC-China 2021 —

2021第三届中国国际生物&化学制药产业大会


剂型是药物的表现形式,药物需要结合适宜的剂型才可可以进行临床使用。

高壁垒复杂制剂凭借所需的复杂技术和较大研发投入变成了不少企业所面临的难题,但是与新药研发相比,他们却在时间和其他成本上更胜一筹,更偏向技术问题,风险明显小于新药,甚至成功之后也能带来相对高额回报。
在上期该专题之缓控释的文章中也有说到,已经有越来越多企业开始布局创新剂型的研发,高端制剂将会是未来企业的生存之本,潜力无穷。
这次,以技术难度高的微球制剂为例,浅谈当前我国的微球制剂,随着我国制剂水平的逐渐提升,产品种类开始丰富并且向更多其他药物领域拓展,所适应的病症越来越广,日后市场需求和价值愈发凸显。
什么是微球制剂?
微球是指药物溶解或分散在高分子材料中形成的球形微粒,微球粒径范围一般为1~500um,小的可以是几纳米,大的可达800um,其中粒径小于500nm的,通常又称为纳米球(nanospheres)或纳米粒(nanoparticles),属于胶体范畴。制备它的载体材料有很多,例如由白蛋白、白蛋白葡聚糖硫酸盐和纤维蛋白原制备的微球。微球制剂可以采用可生物降解聚合物作为骨架材料包裹住药物,形成可以供注射途径给药的制剂,能够在固定时间内以一定速率释放药物来维持有效的血药浓度从而减少给药次数,,同时降低血药浓度波动,达到长效、缓释的目的。
微球制剂主要包括成孔性微球、双层微球和磁性微球三种形式。
通过微颗粒系统给药是有利的,因为微球可以被摄入或注射,它们可以根据需要的释放剖面进行定制,用于药物的定点传递,在某些情况下甚至可以提供器官靶向释放。
微球制剂适用于什么药物?
微球制剂能够更好保护药物不受损害,因此适合那些分子量小、生物半衰期短、活性高、治疗窗宽和需要长期用药的药物,而多肽、蛋白类药物就是具有以上特点并且直接口服没有效果,需要反复注射。目前已经上市的大部分微球制剂也是多肽类药物,同时相关缓控释微球技术已经较为成熟。
微球制剂的优势
**长效性:通过调节和控制药物的释放速度达到长效的目的,可达半年之久,大大提高了病人的服药依从性。
**安全性:采用的辅料可在体内降解成二氧化碳和水,安全性较高。
**靶向性:与某些细胞组织有特殊的亲和性,能被组织器官的网状内皮系统所内吞。
**生物利用度高,降低给药剂量。
微球制剂国内市场
2009年,丽珠集团成功研发并上市了我国第一个缓释微球制剂——注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球,开启了我国微球领域的新篇章。
在这之后,我国也逐渐涌现出了一批实力雄厚的微球制剂研发企业,如绿叶制药、齐鲁制药、圣兆药物和长春金赛等。目前,微球市场在我国正处于高速增长期,尽管所占全球份额较少,但是日后我国微球市场规模将会持续扩大。
亮丙瑞林和曲普瑞林是我国微球制剂市场行业份额最大的两类,亮丙瑞林只有微球制剂上市,目前有三家企业在生产,分别为上海丽珠、北京博恩特、日本武田。
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(2013-2019年“亮丙瑞林”样本医院年度销售趋势,来自药融云数据库)
曲普瑞林在售厂家有两个,分别为Ipsen、Ferring GmbH。
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(Ipsen的2013-2019年“醋酸曲普瑞林”样本医院年度销售趋势,来自药融云数据库)
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(Ferring GmbH的2013-2019年“注射用曲普瑞林”样本医院年度销售趋势,来自药融云数据库)
我国微球制剂上市情况
2001年,Ferring辉凌制药的注射用曲普瑞林进入中国市场。
2003年,日本武田的注射用亮丙瑞林微球进入中国市场。
2005年,诺华的注射用醋酸奥曲肽微球在中国上市。
2009年,丽珠制药和博恩特生产的注射用亮丙瑞林相继上市。
2018年,阿斯利康的注射用艾塞那肽微球上市。
2021年1月,绿叶制药宣布其自主研发的注射用利培酮微球获得了中国国家药品监督管理局的上市批准。

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研究与开发微球制剂相关企业
丽珠集团
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丽珠医药集团股份有限公司创建于1985年1月,注册资本为9.53亿元,是集医药研发、生产、销售为一体的综合医药集团公司。公司拥有原料药、化学药、中成药、生物药、生化药、诊断试剂400多个品种,在产在销的品种90余个,涉及消化、心脑血管、生殖内分泌、精神/神经、抗感染、抗肿瘤等领域。
公司重视高端制剂研发并加大研发投入,在2012年成立了微球研发中心,并于2015年将其独立出来成立“缓释微球制剂中心”,随后在2017年7月3日成立丽珠微球公司,是国内最早研发微球产品的企业之一。
公司已上市产品注射用醋酸亮丙瑞林微球,主要治疗子宫内膜异位、子宫肌瘤,为国内最早上市的微释球制剂之一。
2021年3月21日,丽珠集团发布了2020年年度业绩报告,报告期内,丽珠实现营业收入105.20亿元,同比增长12.10%;实现净利润21.31亿元,同比增长45.82%;实现归属于上市公司股东的净利润17.14亿元,同比增长31.63%,累计研发投入达9.89亿元,比上年增长19.55%,研发投入占总营收的比重达9.41%,高壁垒制剂有望在日后持续发力。
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(图源来自证券市场红周刊)
除了以上报道中提到的微球制剂以外,据丽珠制药2020年财报显示,注射用阿立哌唑微球(1个月缓释)正在进行 1期临床试验;注射用醋酸亮丙瑞林微球(三个月缓释)1期临床按计划开展;注射用醋酸曲普瑞林微球(一个月缓释)已处于3 期临床试验数据整理阶段;注射用醋酸奥曲肽微球(1 个月缓释)已开始BE试验;注射用双羟萘酸曲普瑞林微球(3个月缓释)申报临床。
绿叶制药
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国内上市公司中对微球开发力度最大的是绿叶制药,其在制剂创新领域具备明显的领先优势,目前公司已有缓释微球、透皮贴剂和脂质体等多个剂型创新研发平台。
绿叶制药成立于1994年,前身是烟台绿叶制药有限公司,主要布局创新制剂及创新药,是一家致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司,以全球研发、全球制造、全球市场为三大战略重心,聚焦中枢神经、肿瘤等疾病领域。
2021年3月28日讯,绿叶制药集团于27日宣布其自主研发的抗精神分裂症新药——瑞欣妥〔注射用利培酮微球(Ⅱ)〕正式在中国上市。这意味着绿叶制药成功打破了海外技术的长期垄断,成为国内少数已掌握微球制剂关键工艺的企业。在2021年1月12日获上市批准后,瑞欣妥®就已开始面向全国多个省市供药。此外,为惠及更多全球患者,瑞欣妥®的全球注册申报工作也在同步开展,目前已在美国进入新药上市申请阶段,并在欧洲开展关键临床研究。
北京博恩特药业
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北京博恩特药业有限公司成立于2004年,是集医药微球研发、生产和销售为一体的现代化医药企业。官网显示,公司建成了专门用于微球药物(含微球溶媒)生产的产业化平台和微球药物制剂技术的研发平台,在生产高质量药物微球方面有着得天独厚的优势。公司主营产品—注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球(博恩诺康®)成为国产首仿获准上市的药物微球品种,被评为“2009年十大重磅新品”。该产品的上市打破了药物微球生产被欧美日垄断近三十年的局面,填补了无国产注射用微球制剂的空白,在微球制剂的产业化研究方面取得了重大突破。
圣兆药物
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公司成立于2011年,注册资本1.1亿元人民币,座落于杭州市高新区(滨江)万轮科技园,是一家致力于长效、缓释、靶向制剂产品的研发及产业化的医药企业。
公司专注靶向制剂和长效缓释制剂两大研究方向,主要钻研微球、微晶和脂质体等技术。研发产品主要针对恶性肿瘤、精神疾病、子宫内膜异位症等重症疾病,在研产品有利培酮微球、盐酸多柔比星脂质体注射液和盐酸伊立替康脂质体注射液等十几种创新制剂。
其中,圣兆药物的长效缓控释制剂产品包括注射用利培酮微球和注射用艾赛那肽微球。
长春金赛
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金赛药业是长春高新(股票代码000661)控股子公司,行政总部和生产总部设于长春。公司拥有亚洲最大的重组人生长激素生产线,也是长效、水剂、粉剂三大系列重组人生长激素生产基地。目前,金赛的在研产品涵盖了生殖、肿瘤、自身免疫、眼科、神经系统以及代谢类疾病领域。在辅助生殖领域,他们正在快速推进生长激素新的适应症,重组人促卵泡素、长效曲谱瑞林以及长效人绒毛膜促性腺激素等产品的研发和临床试验。
参考网站:
https://baijiahao.baidu.com/s?id=1635206548420324248&wfr=spider&for=pc
https://www.sohu.com/a/201940615_753802
https://xueqiu.com/5964803315/140050796
http://www.doc88.com/p-12529064668628.html
相关公司财报数据;
NMPA/CDE;
药融云数据,www.pharnexcloud.com;
FDA/EMA/PMDA;
相关公司官网;
相关公司公开披露;等等。
封面:Pexels,图文无关
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